Deksametazon

Aplikacja
Stosowany jest głównie w celach przeciwzapalnych i przeciwalergicznych.Nadaje się do reumatoidalnego zapalenia stawów i innych chorób kolagenowych.

Deksametazon (DXMS) został po raz pierwszy zsyntetyzowany w 1957 r. i znajduje się na liście WHO Essential Medicines Standard List jako jeden z leków podstawowych w podstawowych systemach zdrowia publicznego.
16 czerwca 2020 r. WHO poinformowała, że ​​wstępne wyniki badań klinicznych w Wielkiej Brytanii wykazały, że deksametazon może ratować życie pacjentom z ciężkim neowieńcowym zapaleniem płuc, zmniejszając śmiertelność o około jedną trzecią w przypadku pacjentów korzystających z respiratorów io około jedną piątą w przypadku pacjentów tylko tlen.
Deksametazon to syntetyczny kortykosteroid, który może być stosowany w leczeniu wielu różnych schorzeń, w tym chorób reumatycznych, niektórych chorób skóry, ciężkich alergii, astmy, przewlekłej obturacyjnej choroby płuc, prawego zapalenia krtani, obrzęku mózgu i prawdopodobnie w połączeniu z antybiotykami u pacjentów z gruźlica.Ma ocenę ciążową C w Stanach Zjednoczonych, co wymaga oceny, czy skuteczność leku przewyższa skutki uboczne przed jego podaniem, oraz ocenę A w Australii, co wskazuje, że jest on powszechnie stosowany u kobiet w ciąży i że nie ma dowodów na uszkodzenie płodu.

Efekty farmakologiczne
Deksametazon, znany również jako flumetazon, fluprednizolon i deksametazon, jest glukokortykoidem.Jego pochodne obejmują hydrokortyzon, prednizon itp. Jego działanie farmakologiczne jest głównie przeciwzapalne, przeciwtoksyczne, przeciwalergiczne i przeciwreumatyczne i jest szeroko stosowane w praktyce klinicznej.Jego T1/2 w osoczu wynosi 190 minut, a T1/2 w tkance 3 dni.Maksymalne stężenie we krwi deksametazonu fosforanu sodowego lub octanu deksametazonu osiąga odpowiednio 1 godzinę i 8 godzin po wstrzyknięciu domięśniowym.Szybkość wiązania tego produktu z białkami osocza jest mniejsza niż w przypadku innych kortykosteroidów.Działanie przeciwzapalne 0,75 mg odpowiada 5 mg prednizolonu.Działanie adrenokortykosteroidów, przeciwzapalne, przeciwalergiczne i antytoksyczne jest silniejsze niż prednizonu, a efekty retencji sodu i wydalania potasu są bardzo słabe.
1. Działanie przeciwzapalne: może zmniejszać i zapobiegać odpowiedzi tkanek na stan zapalny, zmniejszając w ten sposób objawy stanu zapalnego.Hormony hamują akumulację komórek zapalnych, w tym makrofagów i leukocytów, w miejscu zapalenia i hamują fagocytozę, uwalnianie enzymów lizosomalnych oraz syntezę i uwalnianie chemicznych mediatorów zapalenia.
2. Działanie immunosupresyjne: w tym zapobieganie lub hamowanie komórkowych odpowiedzi immunologicznych, opóźnione reakcje alergiczne, zmniejszenie liczby limfocytów T, monocytów i eozynofilów, zmniejszenie zdolności wiązania immunoglobulin z receptorami na powierzchni komórki oraz hamowanie syntezy i uwalniania interleukin , zmniejszając w ten sposób konwersję limfocytów T do limfoblastów i osłabiając ekspansję pierwotnych odpowiedzi immunologicznych.Zmniejsza przechodzenie kompleksów immunologicznych przez błonę podstawną oraz zmniejsza stężenie składników dopełniacza i immunoglobulin.
Jest łatwo wchłaniany z przewodu pokarmowego, przy T1/2 w osoczu wynoszącym 190 minut i T1/2 w tkankach wynoszącym 3 dni.Maksymalne stężenie we krwi osiągane jest odpowiednio po 1 godzinie i 8 godzinach po domięśniowym podaniu fosforanu sodowego deksametazonu lub octanu deksametazonu.Szybkość wiązania tego produktu z białkami osocza jest mniejsza niż w przypadku innych kortykosteroidów, a aktywność przeciwzapalna tego produktu 0,75 mg odpowiada 5 mg prednizolonu.